China keurt AI-ondersteund antiviraal middel Mprosevir voorwaardelijk goed

De Chinese National Medical Products Administration heeft een voorwaardelijke markttoelating verleend aan Mprosevir, ook bekend als iscartrelvir hydrochloride. Het orale antivirale middel is bedoeld voor volwassenen met een milde tot matige SARS-CoV-2-infectie.

Het middel werd ontwikkeld door Westlake University, Westlake Laboratory en Westlake Pharmaceuticals. De ontwikkelaars noemen het het eerste Chinese innovatieve geneesmiddel dat na een door AI ondersteund ontwikkelingstraject op de markt komt. Dat betekent dat AI als onderzoeksinstrument werd gebruikt, niet dat een algoritme het geneesmiddel zelfstandig heeft ontworpen en gevalideerd.

Zoeken in 49 miljard verbindingen

Het onderzoek begon met een DNA-gecodeerde bibliotheek, of DEL, van ongeveer 49 miljard verbindingen. Daarmee kunnen zeer veel moleculen tegelijk worden onderzocht op binding aan een biologische doelstructuur.

De eerste tests leverden meer dan honderd kandidaten op. Computermodellen hielpen vervolgens de selectie te verkleinen en moleculaire structuren te optimaliseren. De resultaten van die berekeningen moesten nog altijd worden gecontroleerd in laboratoriumexperimenten, preklinisch onderzoek en klinische proeven.

Een specifieke doelstructuur van het coronavirus

Mprosevir remt 3CLpro, een protease dat SARS-CoV-2 nodig heeft om eiwitten voor zijn vermenigvuldiging te maken. Door dat enzym te blokkeren, moet de vermenigvuldiging van het virus in het lichaam worden afgeremd.

Volgens de ontwikkelaar wordt het middel zonder een afzonderlijke booster toegediend. Dat kan bepaalde geneesmiddelinteracties beperken, maar het praktische voordeel moet worden beoordeeld aan de hand van de toelatingsvoorwaarden, gepubliceerde klinische gegevens en toezicht na marktintroductie.

Drieënhalf jaar betekent geen volledig geautomatiseerd proces

Volgens de ontwikkelaars duurde het ongeveer drieënhalf jaar van de eerste kandidaat tot het einde van de klinische proeven. Die korte termijn kwam voort uit een combinatie van DEL-screening, computationele selectie, medicinale chemie, laboratoriumonderzoek en een klinisch programma.

AI helpt vooral om hypotheses te prioriteren en veel structuren te verkennen. Toxiciteit, dosering, werkzaamheid en interacties blijven experimentele vragen. Een model kan sneller bepalen wat het testen waard is, maar levert niet zelf het bewijs voor markttoelating.

Wat de voorwaardelijke goedkeuring betekent

De toelating geldt in China. Zij is geen goedkeuring in België of de Europese Unie en maakt geen rechtstreekse vergelijking met lokale behandelingen mogelijk. De vergunninghouder moet bovendien aan de voorwaarden van de Chinese toezichthouder voldoen en verdere gegevens over veiligheid en werkzaamheid leveren.

Gedetailleerde onderzoeksresultaten, bijwerkingen, contra-indicaties en prestaties tegen circulerende varianten blijven nodig om de werkelijke plaats van het middel te beoordelen. Dit nieuws gaat over een regelgevend besluit en een onderzoeksmethode, niet over persoonlijk medisch advies.

Bronnen

Deze synthese steunt op China Daily en de productinformatie van de ontwikkelaar. Foto: ThisIsEngineering, Pexels.